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◆α1遮断／α2作動薬
α受容体には中枢・末梢ともに存在するα1受容体と中枢のみに存在するα2受容体の2つがあります。
α1受容体は効果器側（臓器側）に存在し、血管収縮作用をはじめとして収縮反応全般に関わる。α2受容体は中枢にて、神経終末
に存在し、NEの終末内再取り込みを阻害することでα1作用に拮抗する（フィードバック）。
| 臓器 |
部位 |
受容体 |
反応 |
| 眼 |
瞳孔散大筋 |
α1 |
収縮 |
| 血管平滑筋 |
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α1 |
収縮 |
| 肝臓 |
グリコーゲン分解 |
α1 |
血糖上昇 |
| 膵臓 |
β細胞 |
α1 |
分泌抑制 |
| 膀胱 |
括約筋 |
α1 |
収縮 |
| 唾液腺 |
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α1 |
粘稠性、少量分泌 |
| 脂肪細胞 |
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α1 |
脂肪分解促進 |
α受容体のメカニズムは下図。
| α1遮断薬 |
交感神経活性が高い場合に用いる。
膀胱排尿筋を弛緩させ尿道を広げる他、前立腺に広範囲に渡って存在するα1A受容体を遮断することで前立腺肥大による排尿困難を緩和させる
。
 ←前立腺の模式図
ただし、下記の薬剤は全てα1A選択的遮断薬ではないので、血圧は正常であるが前立腺肥大をわずらっている人には適さない。前立腺
肥大のみに罹患している人はα1A選択的遮断薬のハルナール、ユリーフなどを使用する。
また、α遮断薬はグリコーゲン分解を抑制することで血糖上昇を抑制し、膵臓からのインスリン分泌を促進する作用、血清コレステロール
減少、HDL上昇などの脂質代謝改善作用をもつため高脂血症、糖尿病を合併している患者さんに適する。
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カルデナリン
（ドキサゾシン） |
高血圧のみの適応。（T1/2:10h↑）、1日1回。 |
エプランチル
（ウラピジル） |
前立腺肥大にも適応あり。1日2回 |
バソメット
（テラゾシン） |
前立腺肥大にも適応あり。1日2回から開始 |
ミニプレス
（プラゾシン） |
前立腺肥大にも適応あり。 |
| 副作用：頻尿など |
| α2作動薬 |
| 中枢の神経終末にあるα2受容体を刺激することで、血圧上昇にフィードバックをかける。 |
アルドメット
（メチルドパ） |
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