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◆β遮断薬
β受容体には主に心筋に存在するβ1受容体と平滑筋に存在するβ2受容体、脂肪細胞に存在するβ3受容体の3種類あります。
ともにノルエピネフリン（NE）が受容体に結合することでその作用を示します。
β1が刺激されると、心筋が収縮して心臓が
活性化され、β2が刺激されると、気管支や血管の平滑筋が弛緩（拡張）したり、グリコーゲンの分解等が起こります。
＜臓器とβ受容体の関係＞
| 臓器 |
部位 |
受容体 |
反応 |
| 眼 |
毛様体筋 |
β |
弛緩（遠視） |
| 心臓 |
洞房結節
心房
心室 |
β1 |
心拍数増加
収縮力増加
収縮力増加 |
| 動脈 |
冠血管
骨格筋血管
内臓・腎 |
β2 |
血管拡張 |
| 静脈 |
|
β2 |
血管拡張 |
| 肺 |
気管筋 |
β2 |
気管支拡張 |
| 肝臓 |
グリコーゲン分解 |
β2 |
血糖上昇 |
| 胃腸 |
運動と緊張 |
β1 |
運動抑制 |
| 腎臓 |
レニン分泌 |
β2 |
レニン分泌促進 |
| 膀胱 |
排尿筋 |
β2 |
弛緩 |
| 唾液腺 |
|
β |
アミラーゼ分泌 |
| 脂肪細胞 |
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β1、β3 |
脂肪分解促進 |
これをみると、β1受容体を刺激する薬物は心臓を活性化する以外にも、脂肪を分解したり、唾液を分泌させたりすることがわかります。
心臓を活性化させる目的で使った場合は、脂肪分解作用は副作用ということになります。
β1受容体のメカニズムは下図。
β2受容体のメカニズムは下図。
| β遮断薬 |
β受容体を遮断する薬（大まかな作用は上記参照）。ISAとは、内因性β刺激の意味で、交感神経が興奮しているときは
βを抑え、興奮していないときはβをわずかに刺激する作用のこと。
ISA+は心拍出量を減少させすぎないため、高齢者や徐脈の患者さんに適している。
ISA-は心拍出量を減少させるため、狭心症や頻脈の患者さんに適していて、
心筋梗塞の再発や虚血性疾患を防止し、心不全の予後を改善する。
インデラル、セロケンは食後に服用すると血中濃度が上昇する（食事で門脈血流量が増加するため）。
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β1選択性
（ISA-） |
ケルロング
（ベタキソロール） |
β1受容体に選択的に結合して心臓機能を抑制する。
脂肪分解抑制作用は肥満の患者さんによくない
眼の毛様体筋も弛緩させるので、弛緩を抑制することは眼圧上昇につながり、緑内障患者さんにはよくない。 |
セロケン
（メトプロロール） |
テノーミン
（アテノロール） |
β1選択性
（ISA+） |
セレクトール
（セリプロロール） |
持続性 |
ピンドロールN
（ピンドロール） |
膜安定化作用- |
非選択性β
（ISA-） |
インデラル
（プロプラノロール） |
非選択性のため、心機能抑制作用に加えて、β2遮断作用である血管収縮が起こる。同時に気管支収縮も起こるので、
喘息患者には禁忌となっている。 |
非選択性β
（ISA+） |
サンドノーム
（ボピンドロール） |
プロドラッグであり持続性。効果はインデラルの倍以上といわれる。 |
αβ遮断
（ISA+） |
アーチスト
（カルベジロール） |
持続性高血圧、狭心症、慢性心不全に適応。
高血圧：成人1日1回10〜20mg
狭心症：成人1日1回20mg
慢性心不全：
通常、成人1回1.25mg、1日2回で開始する。検査で心不全の増悪がないか確認しながら1〜2週かけて段階的に増量し、維持量である
1回2.5mg〜10mgに到達させる。
慢性腎不全に使用する場合は、ACE阻害薬、ジギタリス、利尿薬で治療中のものに限る。
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アルマール
（アロチノロール） |
心不全には適応なし。
インデラルより効果、持続時間↑。 |
| 副作用：考え方は上参照。禁忌：非選択型β遮断薬は全て気管支喘息の人には禁忌です。 |
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